Polyamide-oligonucleotide derivatives, their production and use

Abstract

Abstract Translated from German Es werden Polyamid-Oligonucleotid-Derivate der Formel F[(DNA-Li) q (PNA-Li) r (DNA-Li) s (PNA) t ] x F' beschrieben, worin q, r, s, t unabhängig voneinander Null oder 1 bedeuten, wobei die Summe zweier oder mehrerer benachbarter q, r, s und t ≧ 2 sind; x 1 bis 20 ist; DNA für eine Nucleinsäure wie DNA oder RNA oder ein bekanntes Derivat derselben steht; Li eine kovalente Verknüpfung zwischen DNA und PNA ist, wobei die kovalente Verknüpfung eine Bindung oder einen organischen Rest mit mindestens einem Atom aus der Reihe C, N, O oder S beinhaltet; PNA eine Polyamidstruktur bedeutet, welche mindestens eine Nucleobase enthält, die von Thymin verschieden ist; und F und F' Endgruppen sind und/oder über eine kovalente Bindung miteinander verbunden sind, sowie deren physiologisch verträgliche Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Anwendung als Arzneimittel, als Gensonde und als Primer. There are polyamide oligonucleotide derivatives of the formula F [(DNA-Li) q (PNA-Li) r (DNA-Li) s (PNA) t ] x F ' described, wherein q, r, s, t are independently zero or 1, the sum of two or more adjacent q, r, s and t ≧ 2; x is 1 to 20; DNA represents a nucleic acid such as DNA or RNA or a known derivative thereof; Li is a covalent linkage between DNA and PNA, the covalent linkage comprising a bond or an organic radical with at least one atom from the series C, N, O or S; PNA means a polyamide structure containing at least one nucleobase other than thymine; and F and F 'are end groups and / or are connected to one another via a covalent bond, and their physiologically tolerable salts, processes for their preparation and their use as medicaments, as a gene probe and as a primer.

Inventors

• 👤 Eugen Dr. Uhlmann
• 👤 Gerhard Dr. Breipohl

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