LIPOSOMES WITH POSITIVE EXCESS CHARGE.

Abstract

Abstract Translated from German Les nouvelles structures liposomiques se caractérisent par le fait qu'elles contiennent au moins 1 % molaire d'un composé à charge positive excédentaire ayant la formule générale (I), dans laquelle R1 représente alcoyle ou alkyle ayant entre 14 et 18 atomes de C, oléoyle ou oléyle; R2 a la même signification que R1 (bien que R1 ne doive pas être identique à R2) et en outre PNN, ayant la formule (a), ou Gly, ayant la formule (b), dans laquelle A peut signifier -NH3+, -NH2CH3+, -NH(CH3)+2, N(CH3)+3; R3 représente -O-R1, -O-PNN, -O-Gly, NH3+, NH2CH3+, NH(CH3)2+ ou N(CH3)3+; R a une des significations de R1, R2 ou R3 et n est un nombre entier compris entre 0 et 3, de préférence 0, à condition que la molécule contienne un des groupes mentionnés à charge positive. Etant donné son comportement spécifique à un organe, ces liposomes sont particulièrement utiles comme véhicules dans une composition médicamenteuse de traitement de maladies du foie qui contient une ou plusieurs substances hépatiquement actives renfermées dans ces liposomes. The new liposomal structures are characterized by the fact that they contain at least 1 mol% of an excess positively charged compound having the general formula (I), in which R1 represents alkyl or alkyl having between 14 and 18 C atoms, oleoyl or oleyl; R2 has the same meaning as R1 (although R1 should not be the same as R2) and further PNN, having the formula (a), or Gly, having the formula (b), in which A can mean -NH3 +, - NH2CH3 +, -NH (CH3) +2, N (CH3) +3; R3 represents -O-R1, -O-PNN, -O-Gly, NH3 +, NH2CH3 +, NH (CH3) 2+ or N (CH3) 3+; R has one of the meanings of R1, R2 or R3 and n is an integer between 0 and 3, preferably 0, provided that the molecule contains one of the groups mentioned with a positive charge. Given its specific organ behavior, these liposomes are particularly useful as vehicles in a medicinal composition for the treatment of liver diseases which contains one or more hepatically active substances contained in these liposomes.

Inventors

• 👤 Hansjoerg Eibl
• 👤 Petra Kaufmann-Kolle
• 👤 Clemens Unger

Bibliographic Details