Process for the preparation of 1 aminomethyl-1.cyclohexanacetic acid

Abstract

Abstract Translated from German Die Erfindung betrifft eine neuartige Ausgestaltung der Michael-Addition bei der Herstellung von 1-Aminomethyl-1-cyclohexanessigsäure (Gabapentin), ausgehend von Cyclohexanon. Durch Verwendung von KOH im ersten Reaktionsschritt, Umsetzung mit Nitromethan in DMSO unter Katalyse eines Alkalimetallcarbonats und Reduktion der einge­führten Nitrogruppe bei erhöhter Temperatur wird die Ausbeute ge­steigert und die Sicherheit des Herstellverfahrens wesentlich erhöht. The invention relates to a novel embodiment of the Michael addition in the production of 1-aminomethyl-1-cyclohexane acetic acid (gabapentin), starting from cyclohexanone. By using KOH in the first reaction step, reaction with nitromethane in DMSO with catalysis of an alkali metal carbonate and reduction of the introduced nitro group at elevated temperature, the yield is increased and the safety of the production process is significantly increased.

Inventors

• 👤 Wolfram Dr. Geibel
• 👤 Johannes Dr. Hartenstein
• 👤 Wolfgang Dr. Herrmann
• 👤 Joachim Dr. Witzke

Bibliographic Details