5-Amino-4-hydroxy valeryl amide derivatives

Abstract

Abstract Translated from German Verbindungen der Formel worin R, Wasserstoff oder Acyl, A einen gegebenenfalls N-alkylierten α-Ammosäurerest, der N-terminal mit R, und C-terminal mit der Gruppe -NR 2 - verbunden ist, R 2 Wasserstoff oder Niederalkyl, R 3 Wasserstoff, Niederalkyl, gegebenenfalls veräthertes oder verestertes Hydroxyniederalkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylniederalkyl, Bicycloalkylniederalkyl, Tricycloalkylniederalkyl, Aryl oder Arylniederalkyl, R 4 Hydroxy, veräthertes oder verestertes Hydroxy, R 5 Niederalkyl mit 2 und mehr C-Atomen, gegebenenfalls veräthertes oder verestertes Hydroxyniederalkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylniederalkyl, Bicycloalkyl, Bicycloalkylniederalkyl, Tricycloalkyl, Tricycloalkylniederalkyl, Aryl, Arylniederalkyl, gegebenenfalls substituiertes Carbamoyl, gegebenenfalls substituiertes Amino, gegebenenfalls substituiertes Hydroxy oder gegebenenfalls substituiertes Mercapto und R 6 substituiertes Amino darstellen, und Salze von solchen Verbindungen mit salzbildenden Gruppen hemmen die blutdrucksteigernde Wirkung des Enzyms Renin und können als Antihypertensiva verwendet werden. Compounds of the formula wherein R, hydrogen or acyl, A is an optionally N-alkylated α-amino acid residue which is connected N-terminally to R, and C-terminally to the group -NR 2 -, R 2 is hydrogen or lower alkyl, R 3 is hydrogen, lower alkyl, optionally etherified or esterified hydroxy-lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl-lower alkyl, bicycloalkyl-lower alkyl, tricycloalkyl-lower alkyl, aryl or aryl-lower alkyl, R 4 hydroxy, etherified or esterified hydroxy, R 5 lower alkyl having 2 or more C atoms, optionally etherified or esterified alkyl, cyclo-lower alkyl, cyclo-lower alkyl Bicycloalkyl-lower alkyl, tricycloalkyl, tricycloalkyl-lower alkyl, aryl, aryl-lower alkyl, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted amino, optionally substituted hydroxy or optionally substituted mercapto and R 6 substituted amino, and salts of such compounds with salt-forming groups inhibit the blood pressure-increasing effect of Enzyme renin and can be used as antihypertensive drugs.

Inventors

• 👤 Peter Dr. Bühlmayer
• 👤 Vittorio Dr. Rasetti
• 👤 Walter Dr. Fuhrer
• 👤 James Lawrence Dr. Stanton
• 👤 Richard Dr. Göschke

Bibliographic Details