Process for the preparation of 4-pyridone-3-carboxylic acids, 1-cyclopropyl-4-pyridone-3-carboxylic acid derivatives and medicines containing them

Abstract

Abstract Translated from German 4-Pyridon-3-carbonsäuren und/oder deren Derivate der Formel <IMAGE> in der R<1a> tert.-Alkyl, Cycloalkyl oder eine Aminogruppe -NR<4>R<5> bedeutet, in der R<4> und R<5> gleich oder verschieden sein können und für geradkettiges oder verzweigtes C1-C4-Alkyl stehen oder gemeinsam mit dem Stickstoffatom, das sie substituieren und gegebenenfalls einem weiteren Heteroatom einen 5- bis 7gliedrigen Ring bilden können, R² Wasserstoff, Alkyl, Aralkyl oder Aryl, R<3a> die Carboxylgruppe oder ein Derivat derselben bedeutet und in der bis zu 3 der Symbole A, B, D und E ein Stickstoffatom sein können und die jeweils restlichen der Symbole A, B, D und E ein gegebenenfalls substituiertes Kohlenstoffatom darstellen, deren pharmazeutisch, verwenbare Salze, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Mittel sowie als Futterzusatzmittel. 4-pyridone-3-carboxylic acids and / or their derivatives of the formula <IMAGE> in which R <1a> means tert-alkyl, cycloalkyl or an amino group -NR <4> R <5>, in which R <4> and R <5> may be the same or different and stand for straight-chain or branched C1-C4-alkyl or together with the nitrogen atom, which they can substitute and optionally form a further 5- to 7-membered ring, R² is hydrogen, alkyl, aralkyl or Aryl, R <3a> means the carboxyl group or a derivative thereof and in which up to 3 of the symbols A, B, D and E can be a nitrogen atom and the rest of the symbols A, B, D and E each represent an optionally substituted carbon atom , their pharmaceutically usable salts, a process for their preparation and their use as medicaments, in particular as antibacterial agents and as feed additives.

Inventors

• 👤 Klaus Dr. Grohe
• 👤 Hans-Joachim Dr. Zeiler
• 👤 Karl Georg Dr. Metzger

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